Méthadone
10, 8, 20 - Amidone - Dollies - Dolls - Dolophine - Fizzies - Junk - Jungle juice - Wafers
Pharmacologie
Agoniste mu complet.
Analgésie et dépression respiratoire comparable à la morphine
Longue durée d'action : une administration par jour.
Potentiel de dépendance
Dépendance psychique modérée liée à des effets euphorisants faibles (la méthadone est une drogue dite triste).
Syndrome de sevrage tardif apparaissant dans les 24 à 48 heures. Maximum à 3 jours. Symptomes moins intenses que pour la morphine ou l'héroïne. Résolution en 1 à 3 semaines.
Tolérance croisée avec les morphiniques.
Signes d'imprégnation
Voir opioïdes.
Risques
Risque d'accumulation en cas d'insuffisance rénale.
Effets sédatifs et vasodilatateurs plus faibles que la morphine.
Grossesse
Pas d'augmentation du taux de malformation par rapport à la population générale.
Syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
Effets recherchés
Soulagement du syndrome de sevrage.
Traitement de substitution.
Modalités de prise
Voie orale (sirop).
Contrairement à la buprénorphine, elle est rarement l'objet d'un abus par voie intra-veineuse. Il ne semble pas y avoir de trafic, actuellement en France.
Dans le cadre d'un"Traitement substitutif des pharmacodépendances majeures aux opiacés, dans le cadre d'une thérapeutique globale de prise en charge médicale, sociale et psychologique" :
Sirop pris 1 fois par jour, sur prescription médicale dans l'indication . Prescription initiale réservée aux médecins exerçant en Centre Spécialisés de Soins aux Toxicomanes CSST auniveau desquels lesplaces sont limitées, avec un relais possible par un médecin généraliste. Dans tous les cas, la prescription se fera sur carnet à souches pour une durée maximale de 7 jours.
Au moment de l'inclusion, on vérifie que le patient ne bénéficie dèjà pas d'un traitement par méthadone, par une analyse urinaire.
Equivalences
1 mg de méthadone = 3 à 4 mg de morphine = 1 à 2 mg d'héroine = 20 mg de péthidine = 30 mg de codéine = 7 à 8 ml d'élixir parégorique.
Adaptation posologique en fonction de la tolérance clinique.
Relais quand le patient est stabilisé et ne consomne plus d'autres produits : le médecin du CSST mentionne le nom du médecin traitant choisi sur la prescription initiale hospitalière. Le médecin traitant contacte le pharmacien choisi, et mentionne son nom sur l'ordonnance. Dispensation selon les cas, journalière, ou tous les 2 jours ou tous les 7 jours.
La durée optimale de traitement n'est pas connue.
Relais méthadone -> buprénorphine
Arrêt de la méthadone avec prise de buprénorphine 24 à 36 heures après.
Un arrêt progressif de la méthadone avec en parallèle une augmentation progressive de buprénorphine expose à la survenue d'un syndrome de sevrage.
Sevrage de la méthadone prescrite dans une indication de traitement substitutif :
- décroissance de 5 à 10 mg par semaine jusqu'à atteindre la dose de 25 mg/j. En deçà, il y a risque de sevrage en fin de dose, fractionner les doses sur la journée peut s'avérér utile.
- décroissance de 10 mg/j jusqu'à la dose de 40 mg/j, puis de 5 mg/j jusqu'à la dose de 5 mg/j qui est maintenue pendant 2 à 3 jours. Fractionner les doses en deçà de 25 mg/j.
Pharmacocinétique
Bonne biodisponibilité par voie orale.
Stockage important au niveau hépatique
Demi-vie variant de 13 à 47 heures selon les doses.
Métabolisme hépatique lent, en métabolites inactifs.
Elimination biliaire et urinaire, qui diminue avec le pH urinaire.
Interactions
- inducteurs enzymatiques (rifampicine, phénytoïne..): diminution des taux de méthadone.
- inhibiteurs enzymatiques (cimétidine, IRS..) : augmentation des taux de méthadone.