Caféine

Pharmacologie

Inhibiteur compétitif des récepteurs à l'adénosine. Le mécanisme neurobiologique de la dépendance est mal élucidé : mobilisation du calcium intracellulaire, inhibition des phosphodiestèrases provoquant une augmentation des concentrations d'AMPc.

Potentiel de dépendance

Dépendance psychique modérée, bien plus faible que pour les psychostimulants tels que la cocaïne ou que les amphétamines. Habitude associée au bien être, à la sensation d'être prêt à travailler et efficace. Mais l'action est biphasique, stimulante et agréable à faibles doses, et a une action dépressive accompagnée d'effets indésirables à hautes doses. Il existe un renforcement positif et un renforcement négatif.

Syndrome de sevrage associant : céphalées, nausées, fatigue, somnolence, anxiété, baisse des performances, irritabilité, apparaissent dans les 12 à 24 heures qui suivent l'arrêt, et disparaissent en quelques jours, 1 semaine au grand maximum. Le mécanisme de renforcement positif repose semble-t-il sur l'évitement des céphalées, plutôt que sur la recherche de l'effet stimulant. Il s'observe après un usage chronique de fortes doses (plus de 5 à 6 tasses par jour). Certains sujets n'enregistrent aucun symptôme.

Tolérance rapide aux effets stimulants, et aux effets digestifs.

Signes d'imprégnation

Voir critères diagnostiques d'intoxication du DSM IV.

Risques

Immédiats

Agitation, nervosité excitation, anxiété, insomnie, trémulations.

Tachycardie, hypertension, arythmie, effet diurétique, troubles digestifs, surtout chez le sujet âgé et l'utilisateur épisodique.

Diminution de la perfusion cérébrale pouvant avoir des conséquences cliniques chez le dément vasculaire, l'épileptique ou après un AVC.

Liés à une utilisation chronique

Aggravation de gastrite, oesophagite, ulcères.

Elevation de la cholestérolémie et de la triglycéridémie.

Augmentation du risque d'angor, d'arythmie cardiaque et d'infarctus du myocarde.

Dysosmie, et dysgueusie.

Prise en charge

Proposer une réduction progressive de la consommation, avec traitement symptomatique si nécessaire.

Grossesse

Risque tératogène

Au doses habituelles, pas d'augmentation du risque de malformations par rapport aux populations non exposées.

Autres risques

Augmentation du risque d'avortement, de prématurité, d'arythmies cardiaques et de troubles du sommeil chez le nouveau-né à des doses supérieures à 6 tasses par jour.

Passage dans le lait. Risque d'accumulation de caféine, avec retentissement clinique, uniquement chez les enfants dont les mères consomment de grandes quantités. Allaitement compatible avec une consommation normale.

T 1/2 : 80 heures chez l'enfant.

Effets recherchés

Effets stimulants.

Excitation légère.

Dissipation de la somnolence ou de la fatigue. Aide à se concentrer.

Modalités de prise

Contenue dans le café, le thé, le chocolat, la noix de kola, dans certains antalgiques.

Voie orale.

Est le psychostimulant le plus utilisé dans le monde.

Pharmacocinétique

C max : 1 heure

Métabolisé en methyl xanthine, en dérivés acétylés de l'uracile et en acide méthylurique.

1% est éliminé sous forme inchangée dans les urines.

T 1/2 de 3 à 7 heures, allongée en fin de grossesse, chez le nouveau-né.

Interactions

Accumulation de caféine avec : acide pipemidique, cimetidine, ciprofloxacine, disulfiram, enoxacine, fluconazole, methoxsalene, mexiletine, norfloxacine, oestroprogestatifs, vérapamil.

Accélération de l'élimination de caféine avec la phénytoïne.

Diminution de l'action des hypnotiques et des anxiolytiques.