Barbituriques

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Pharmacologie

Agonistes des récepteurs du GABA : augmentent la durée d'ouverture du canal chlore.

Antagoniste du glutamate.

Potentiel de dépendance

Les cas de dépendance étaient surtout observés avec les barbituriques rapides.

Dépendance psychique forte.

La dépendance physique ne se développe que lorsque le sujet atteint une dose seuil. Valeurs indicatives :

Pentobarbital : 400 mg/j pendant 30 à 90 j

Secobarbital : 400 mg/j pendant 30 à 90 j

Phénobarbital : 120 à 200 mg/j pendant 90 à 300 j.

Syndrome de sevrage sévère et brutal pouvant mettre en jeu le pronostic vital, en l'absence de traitement : nausées, vomissements, agitation, anxiété, insomnie, tremblements, diaphorèse, hyperthermie, hypotension orthostatique, tachycardie, faiblesse musculaire généralisée, réflexes vifs, crises tonico-cloniques, état de mal épileptique, delirium avec agitation extrême, désorientation, hallucinations visuelles et auditives, distorsions visuelles.

Barbituriques rapides : apparition dans les 12 à 24 heures qui suivent la dernière prise, avec une intensité maximale vers la 72e heure. Phénobarbital : apparition graduelle de ces mêmes symptômes, qui peuvent persister pendant une dizaine de jours.

Tolérance à développement rapide pour les barbituriques rapides, quelques jours à quelques semaines, marquée pour les effets sédatifs, et euphorisants, partielle pour les effets sur la coordination motrice. Tolérance croisée avec l'alcool, et les benzodiazépines. Induit un risque de surdosage. Effet d'auto-induction enzymatique.

Deux populations à risque ont pu être distinguées :

- adolescents ou hommes jeunes, avec un comportement antisocial marqué.

- adultes âgés de 40 – 50, anxieux ou souffrant de troubles du sommeil, devenant dépendants suite à une prescription médicale.

Risques

Immédiats

Ataxie, nystagmus.

Dépression respiratoire, collapsus cardiovasculaires

Liés à une utilisation chronique

Anémie mégaloblastique par déficit en folates.

Ostéomalacie, rhumatisme gardénalique.

Augmentation des transaminases, GGT, hépatite.

Grossesse

Risque tératogène

Malformations mineures, malformations du tube neural liées à un déficit en acide folique non confirmées.

Autres risques

Risque hémorragique chez le nouveau-né par déficit en vitamine K : hémorragie apparaissant dans les 24 h après la naissance.

Syndrome de sevrage apparaissant entre le 3 et le 15è jour : spasmes musculaires, tremblements, irritabilité, épilepsie.

Risque d'accumulation du produit chez l'enfant en cas d'allaitement.

Effets indésirables cognitifs à long terme à confirmer.

Effets recherchés

Effets hypnotiques ou anxiolytiques. Automédication suite à la prise d'amphétamines ou de cocaïne.

Effet stimulant, euphorisant en fractionnant les prises au cours de la journée, ouen association avec les amphétamines.

Effets plaisants en association avec l'héroïne.

Substitution à d'autres drogues : alcool, héroïne.

Modalités de prise

Voies orale et intraveineuse.

Prise en charge

Le sevrage doit se faire en milieu hospitalier, du fait du risque convulsif et du risque de delirium.

Administrer du phénobarbital : 30 mg pour 100 mg de sécobarbital, de pentobarital, d'amobarbital, d'amobarbital, de butarbital ou de butalbital.

Puis diminuer de 30 mg/j. Voir benzodiazépines.

Pharmacocinétique

Action courte et rapides : thiopental, secobarbital, amobarbital

Lents : phénobarbital

Interactions

Inducteur enzymatique : diminution de l'efficacité d'autres médicaments et/ou augmentation de leur action lorsque le phénobarbital est arrêté.